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儿科专用免拆分盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬 [复制链接]

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药理、毒理研究及文献综述

小儿盐酸克林霉素棕榈酸酯干混悬剂为英国药典版新增收的一个品种,英国药典版在收载本品时将其命名为“PaediatricClindamycinOralSuspension”,列为克林霉素的一个剂型。

16.1抗菌活性[1]

盐酸克林霉素棕榈酸酯是在克林霉素的2位羟基进行酯化得到的衍生物。本品在体外无抗菌活性,但在体内可迅速被水解为克林霉素而显示其药理活性,其抗菌谱、抗菌活性与克林霉素相同。

16.1.1需氧菌

克林霉素对绝大多数革兰阳性需氧菌有较强的抗菌活性,其抗菌谱如下:

16.1.2厌氧菌

克林霉素对厌氧菌有较强的抗菌活性,其抗菌谱如下:

16.2作用机制[1][7]

克林霉素主要作用于细菌核糖体的50S亚基,通过抑制肽链的延长而影响细菌蛋白质的合成从而清除细菌表面的A蛋白和绒毛状外衣,使其易被吞噬和杀灭。

在金葡菌感染的骨组织中,金葡菌可产生大量的多糖-蛋白复合物,以浓集营养物、改变细菌粘附环境、保护细菌免受抗体、抗生素和巨噬细胞的杀灭。而克林霉素可有效的减少或防止多糖-蛋白复合物的形成,使细菌不易粘附到骨组织,易被巨噬细胞和抗生素所杀灭。

01

肺部感染

克林霉素对金葡菌和肺炎球菌引起的肺部感染的疗效与青霉素相似,但对厌氧菌引起的肺部感染如肺囊肿、吸入性肺炎、坏死性肺炎等的疗效较高。主要原因是近年来引起肺部感染的厌氧菌中产?-内酰胺酶的菌株如脆弱类杆菌、某些产黑素类杆菌等相对为多。克林霉素对绝大多数产霉菌株均有较强的抗菌活性,在肺组织中的浓度又高,因此是目前治疗厌氧菌引起的肺部感染的最佳药物。

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