服速释制剂系指口服用后能快速崩解或者溶解的固体制剂，并通过口腔或胃肠道迅速吸收，具有吸收快、起效快、生物利用度高等特点。
固体制剂的速释主要是增加其药物的溶解度和溶出速度，常采用固体分散、包合等技术。
除舌下片等常见速释片剂外，本节主要包括分散片和口崩片。
一、分散片分散片系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂，分散片中的药物应是难溶性的，分散片可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服。
1.分散片的特点与质量要求
（1）特点
①适用于难溶性药物和生物利用度低的药物；
②不适用于毒副作用较大、安全系数较低和易溶于水的药物；
③生产成本低、服用方法多样，适合于老、幼和吞服困难患者。
（2）质量要求
《中国药典》规定，分散片应达到一般片剂规定的要求，与普通片剂的要求相比，增加了分散均匀性等试验。
①溶出度测定：因分散片为难溶性药物，《中国药典》规定分散片应进行溶出度检查并符合溶出度检查法的有关规定，凡检查溶出度的片剂可不进行崩解时限的测定。
②分散均匀性：《中国药典》采用崩解时限法测定，应符合规定，即在19℃～21℃水中应在3分钟之内完全崩解。
2.典型处方分析
阿西美辛分散片
阿西美辛30gMCCg
CMS-Na30g淀粉g
1%HPMC溶液适量微粉硅胶3g
阿西美辛为主药，MCC和淀粉为填充剂，CMS-Na为崩解剂，1%HPMC溶液为黏合剂，微粉硅胶为润滑剂。
阿奇霉素分散片
阿奇霉素g羧甲基淀粉钠50g
乳糖g微晶纤维素g
甜蜜素5g2%HPMC水溶液
滑石粉25g硬脂酸镁2.5g
处方中，阿奇霉素为主药；羧甲基淀粉钠为崩解剂，内外加法；乳糖和微晶纤维素为填充剂；甜蜜素为矫味剂；2%HPMC水溶液为黏合剂；滑石粉和硬脂酸镁为润滑剂。
二、口崩片口崩片（亦称口腔崩解片）系指在口腔内不需要用水即能迅速崩解或溶解的片剂。一般由直接压片和冷冻干燥法制备，由冷冻干燥法制备的口腔崩解片称口服冻干片。
1.口崩片的特点与质量要求
（1）特点
①吸收快，生物利用度高；
②服用方便，患者顺应性高；
③胃肠道反应小，副作用低；
④避免了肝脏的首过效应。
（2）质量要求
①应在口腔内迅速崩解或溶散、无沙砾感、口感良好、容易吞咽，对口腔黏膜无刺激性；
②应进行崩解时限检查，对于难溶性药物制成的口崩片，还应进行溶出度检查，对于经肠溶材料包衣的颗粒制成的口崩片，还应进行释放度检查；
③冻干口崩片可不进行片剂脆碎度检查。
2.典型处方分析
甲氧氯普胺口崩片
①喷雾干燥混悬液处方：
PVPP2.5gMCC5g
甘露醇42.4g阿司帕坦0.1g
②片剂处方：
喷雾干燥颗粒.8mg
甲氧氯普胺10mg
硬脂酸镁0.2mg
甲氧氯普胺为主药，交联聚维酮（PVPP）为崩解剂，微晶纤维素（MCC）为填充剂，甘露醇为填充剂，甘露醇兼有矫味作用，阿司帕坦为甜味剂，硬脂酸镁为润滑剂。
辛伐他汀口腔崩解片
辛伐他汀10g微晶纤维素64g
直接压片用乳糖59.4g
甘露醇8g交联聚维酮12.8g
阿司帕坦1.6g橘子香精0.8g
2，6-二叔丁基对甲酚（BHT）0.g
硬脂酸镁1g微粉硅胶2.4g
辛伐他汀为主药，微晶纤维素、直接压片用乳糖、甘露醇为填充剂，甘露醇兼有矫味作用，交联聚维酮为崩解剂，阿司帕坦为甜味剂，橘子香精为芳香剂，硬脂酸镁为润滑剂，微粉硅胶为助流剂，BHT为抗氧剂。
三、速释技术与释药原理1.固体分散技术
固体分散体系指药物高度分散在适宜的载体材料中形成的固态分散物。药物在载体材料中以分子、胶态、微晶或无定形状态分散，这种分散技术称为固体分散技术。
固体分散体作为制剂的中间体，可以根据需要制成胶囊剂、片剂、微丸剂、滴丸剂、软膏剂、栓剂以及注射剂等多种剂型。
（1）固体分散体的分类
根据药物的分散状态，将固体分散体分为以下几类：
①低共熔混合物：药物仅以微晶状态分散于载体中，为物理混合物；
②固态溶液：药物溶解于熔融的载体中，呈分子状态分散，成为均相体系；
③共沉淀物：也称共蒸发物，是由药物与载体材料以适当比例混合，形成的非结晶性无定形物，有时称玻璃态固熔体。
（2）固体分散体的特点
①利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化，掩盖药物的不良气味和刺激性，也可使液态药物固体化；
②采用水溶性载体材料增加难溶性药物的溶解度和溶出速率，提高药物生物利用度；
③采用难溶性载体材料，延缓或控制药物释放，改善药物的生物利用度；
④应用肠溶性载体材料，控制药物在小肠特定部位释放；
⑤固体分散物存在的主要问题是不够稳定，久贮会发生老化现象。
（3）速释原理
1）药物的分散状态：增加药物的分散度(药物以分子状态、胶体状态、微晶态或无定形态高度分散于载体材料中)，有利于药物的溶出与吸收。
2）载体材料对药物溶出的促进作用：
①载体材料可提高药物的可润湿性；
②载体材料保证了药物的高度分散性；
③载体材料对药物的抑晶作用。
2.包合技术
包合技术系指一种分子被包藏于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术。包合物由主分子和客分子两种组分组成，具有包合作用的外层分子称为主分子，被包合到主分子空穴中的小分子物质，称为客分子。
（1）包合技术的分类
①按主分子形成空穴的几何形状，可分为：笼状、管状和层状包合物；
②按包合物的结构和性质，可分为：单分子、多分子和大分子包合物。
（2）包合技术的特点
①可增加药物溶解度和生物利用度。如前列腺素E2包合后，制成注射剂；
②掩盖药物的不良气味，降低药物的刺激性；
③减少挥发性成分的挥发损失，并使液体药物粉末化。如大蒜精油；
④对易受热、湿、光照等影响的药物，包合后可提高稳定性,如维生素A。
目前国内利用包合技术生产上市的产品有碘口含片、吡罗昔康片、螺内酯片以及可减小舌部麻木副作用的磷酸苯丙哌林片等。
四、口服速释片剂的临床应用与注意事项1.分散片
可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服。
（1）临床应用
①难溶、需快速起效的药物，如解热镇痛药布洛芬；
②生物利用度低，每次服用剂量大的药物，如大多数中药；
③抗菌药物，如阿莫西林、阿奇霉素等；
④适用于抗酸药物，如治疗胃溃疡的药物法莫替丁等。
（2）注意事项
分散片因药物性质不同，注意事项也不相同。例如：盐酸左氧氟沙星分散片，应用时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应或其他过敏症状需停药；盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片，肝功能损害、严重肾功能损害患者应慎用；阿昔洛韦分散片，进食对血药浓度影响不明显，但在给药期间应给予患者充足的水，防止药物在肾小管内沉淀。
2.口崩片
服用时不需用水或只需用少量水，无需咀嚼，片剂置于舌面，遇唾液迅速崩解后，借吞咽动力，药物即可入胃起效。如硫酸沙丁胺醇口腔崩解片、氯氮平口腔速崩片、琥珀酸舒马普坦口腔速崩片等。
（1）临床应用
①适用于解热镇痛药、催眠镇静药、消化管运动改性药、胃酸分泌抑制药和抗过敏药等；
②一些药物若血液浓度长期处于较平稳状态，则易产生耐药性，制成口崩片可克服此问题。
（2）注意事项
口崩片因药物性质不同，注意事项也不同。例如：多潘立酮口崩片，增加胃动力有可能产生危险时禁用，分泌催乳素的垂体肿瘤（催乳素瘤）、嗜铬细胞瘤、乳腺癌患者禁用，禁止与酮康唑口服制剂合用；布洛芬口崩片，使用期间不得饮酒或含酒精的饮料，不能同时服用含有布洛芬及其他解热镇痛药的药品（如某些复方抗感冒药），不宜长期或大量使用，用于止痛不得超过5天，用于解热不得超过3天；氯雷他定口崩片，严重肝功能不全的患者须在医生指导下使用。
本文为“国家执业药师资格考试”知识点复习类文章，请勿依据本文自行用药，建议在医生的指导下合理用药。
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